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组蛋白去甲基化酶UTX和JMJD3(KDM6B)在癌症中的作用:进展与展望

作者: Zhan Gang Xiao, Jing Shen, Lin Zhang, Long Fei Li, Ming Xing Li, Wei Hu, Zhi Jie Li, Chi Hin Cho

卷 23, 期 32, 2016

页: [3687 - 3696] 页: 10

弟呕挨: 10.2174/0929867323666160725093522

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摘要

异常基因重排在肿瘤的发展中频繁出现。H3赖氨酸27三甲基化组蛋白(H3K27me3)对许多基因产生了抑制性遗传外标记。UTX和JMJD3是唯一的两个组蛋白去甲基化酶,它们通过将H3K27me2去甲基化变成H3K27me2或者H3K27me1来激活基因表达。现代研究表明,这两种蛋白功能失调与多种组织样肿瘤化有很大关系。越来越多证据表明,靶向不同癌症中JMJD3或者UTX有显著治疗可能性。在此,我们将给出一个简要的关于癌症中JMJD3和UTX功能作用的综述,并评估靶向UTX与JMJD3的化合物和候选药。最后,我们讨论了癌症治疗中靶向UTX和JMJD3的一些模式。这篇综述将帮助研发新型疗法来消除或恢复UTX和JMJD3在癌症发病机制中的作用。

关键词: UTX


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