黄酮类的抗菌活性:构效关系和机制

作者: Yixi Xie, Weijie Yang, Fen Tang, Xiaoqing Chen and Licheng Ren

卷 22, 期 1, 2015

页: [132 - 149] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/0929867321666140916113443

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摘要

黄酮类是众所周知的抗多种病原微生物的抗菌药物。随着抗生素耐药性细菌引起的无法治愈的感染的流行,黄酮类化合物由于其成为抗生素替代品的潜能而吸引了诸多兴趣。本文总结了黄酮类化合物作为抗菌药物的构效关系,讨论了黄酮类抗菌机制的最新进展。结果表明:黄酮类芳香环上的特定位点的羟基可提高活性。然而,活性羟基基团的甲基化通常减低活性。A环的亲油性对查尔酮的活性至关重要。疏水取代基如异戊二烯基、氨烷基链、烷基链、氮杂环或氧杂环通常增强所有黄酮类的活性。推测的黄酮类抗菌机制如下:抑制核酸合成、抑制胞质膜功能、抑制能量代谢、抑制附着物和生物膜的形成、抑制细胞膜上的孔蛋白、改变膜通透性和致病性的衰减。

关键词: 抗菌活性,黄酮类,机制,构效关系。


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