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Hepsin靶向抑制剂的最新进展

卷 24, 期 21, 2017

页: [2294 - 2311] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/0929867324666170227115835

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摘要

Hepsin是一种在细胞生长发育中发挥关键作用的II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TTSP)。 Hepin在前列腺癌(PCa)中高度表达,与其进展和转移相关。因此,它被认为是PCa的有吸引力的生物标志物。近来,已经开发了针对hepsin的低分子量抑制剂。基于关键的化学支架,它们可以分为四类:吲哚甲酰胺,苯甲酰胺,基于肽的类似物和2,3-二氢-1H-伴侣二胺。在这次审查中,我们讨论了四种类型的蛋白酶抑制剂的设计策略,结构 - 活性关系(SAR)和结合模式

关键词: Hepsin,前列腺癌,II型跨膜丝氨酸蛋白酶,结构活性关系(SAR),脒,肽。


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