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GSK-3抑制剂作为治疗II型糖尿病的新先导

卷 22, 期 13, 2021

发表于: 20 January, 2021

页: [1555 - 1567] 页: 13

弟呕挨: 10.2174/1389450122666210120144428

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摘要

在印度乃至全球,糖尿病都是一种高风险疾病,仅次于心血管疾病。据世界卫生组织预测,到2030年,糖尿病患病风险将增加5.11亿人。在寻找II型糖尿病新靶点的过程中,已经阐明了许多靶点,如糖原合成酶激酶3 (GSK-3)、二肽基肽酶(DPP-IV)、PPAR-γ、α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶、GLP-1和SGLT。在这些靶点中,GSK-3被报道是治疗糖尿病的有效靶点。在糖原代谢中,GSK是糖原生物合成的调节酶(glycogenesis)。它催化合成具有1,4-α-糖苷键的线性不支链分子。GSK-3家族有两种同工酶α和β,它们的Nand C端序列不同,是半保守的多功能丝氨酸/苏氨酸激酶酶。在本章中,我们讨论一般糖尿病机制的概述,以及GSK-3调节如何影响这些过程。GSK-3复合体的突变会导致糖尿病。合成和天然支架可调节GSK-3抗糖尿病,并优化GSK-3抑制剂的开发。这篇综述主要集中在GSK-3抑制剂的发展,并强调了当前和潜在的未来治疗方法,支持以新的抗糖尿病药物靶向葡萄糖代谢的概念。

关键词: 糖尿病,Target

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