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小分子HIV-1整合酶抑制剂的最新进展

卷 28, 期 24, 2021

发表于: 14 January, 2021

页: [4910 - 4934] 页: 25

弟呕挨: 10.2174/0929867328666210114124744

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摘要

HIV-1整合酶在反转录过程中催化病毒DNA插入人类细胞基因组。由于整合酶在人类细胞中缺乏同源物以及它在HIV-1复制中的重要作用,整合酶是一个有吸引力的治疗靶点。尽管HIV-1整合酶抑制剂的研究取得了重大进展,但一些棘手的问题,如耐药性,阻碍了HIV-1整合酶抑制剂的进一步研究。本文简要介绍了HIV-1整合酶的结构、功能和催化机制,并对近年来HIV-1整合酶小分子抑制剂的研究进展作出了不同的结论。

关键词: 艾滋病,整合酶,HIV-1整合酶抑制剂,抗艾滋病药物,双抑制剂,变构整合酶抑制剂。


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