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小分子PROTACs治疗癌症的最新进展

卷 28, 期 24, 2021

发表于: 17 November, 2020

页: [4893 - 4909] 页: 17

弟呕挨: 10.2174/0929867327666201117141611

价格: $65

摘要

PROTAC (靶向嵌合体蛋白水解)技术是一种基于泛素-蛋白酶体系统的靶向蛋白降解策略,近年来逐渐发展成为一种潜在的靶向肿瘤治疗手段。该策略在药效学、选择性和耐药方面已经显示出比传统小分子抑制剂的显著优势。一些小分子PROTACs已进入I期临床试验。本文介绍了PROTACs策略的原理、特点和优势。并对小分子PROTACs在肿瘤治疗中的研究进展进行了综述。我们希望这篇综述将有助于优化理想的小分子PROTACs的设计,推进靶向抗癌研究。

关键词: 抗癌,E3连接酶,PROTAC,蛋白降解,泛素化,配体,转导。


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